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微丸缓、控释包衣及设备(一)

摘要：本文介绍了缓控释微丸的制备方法，缓控释材料的配制，缓控释微丸的包衣方法及其相应的设备。

关键词：微丸；缓释；控释；包衣；设备

概述

光纤电缆肠溶及延迟释放的药物包衣剂型以片剂及颗粒系统为主。就包衣而言，片剂完成缓、控释包衣比较简单，但其存在在胃、肠道转移时及在某一部位意外滞留而释放带来的刺激性的问题。因此，近年来国外调节药物释放的微丸包衣日益受到青睐。<剃毛器/p>

缓、控释微丸特点：

（1） 可以克服胃肠道转移时间差异及对无规律的胃排空差异所产生的性能差异。

（2） 能够分布在整个胃肠道内，使药物吸收，从而提高生物利用度。

（3） 药物剂量分散在大量小丸中，部分包衣失败，其结果不会产生如片剂整个剂量失败现象。术后半年

（4）药物均匀分散在每个小丸中，对胃肠道粘膜的刺激作用降低。

一、缓控释微丸制备

缓、控释微丸按其处方组成，可分为膜控缓释丸、骨架丸及二者复合丸，根据其形式而异，采取不同的制丸方法。

1、空白丸芯制备

空白丸芯是膜控缓释丸所需核芯，成份主要以稀释剂和粘结剂为主，其基本要求为：

① 处方配比应满足工艺所需的释药后迅速崩解；

② 足够的强度：以利于包衣作业时不产生粉尘；

③ 高真球度：足够的真球度是确保包衣工艺及美观所必需的。

空白丸芯制备的方法有挤压--抛圆法、锅式包衣机制丸法。

A 挤压--抛圆法

① 制湿材：将丸芯辅料采用湿法混合制粒机制成湿颗粒，辅料含有粘结剂，因此，只需用水即可。

② 制粒：制备好的湿材经螺旋挤压或旋转挤压，通过孔形成圆柱条状。制粒的粒度通过孔大小来控制，从抛圆而言，条状的长度与直径大体相等，因而湿材的水份必须控制在一定范围。

③ 抛圆：条状颗粒置于离心转盘上，转盘高速旋转促使物料沿壁形成环状的螺旋运动，物料不断翻滚，形成真球度极高的球丸。根据条状的长短、湿粒的特性选择不同表面形状的转盘，达到条状辗断及防止打滑的目的。

④ 干燥：分阶段设定进风温度，控制丸芯内部水份毕节向外迁移速度极为重要，在整个干燥过程中应防止表面太湿或开裂。

B 锅式包衣机制丸法

传空气检测统的制丸法主要依赖荸荠式糖衣锅。此法设备简单，投资成本低，但对操作者的经验要求高。由于其干燥能力低，喷雾是间断的，特别是水相喷雾生产效率极低，工艺重复性极差。同时因粉尘飞扬，通过验证困难。高效无孔包衣机可用于丸芯制备，它具有埋管式送风装置，干燥是以对流方式进行的，其特点是：

① 干燥速度高，操作时间短；

② 热风穿过物料层，热利用率高，能量损失小；

③ 密闭操作，无粉尘飞扬，交叉污染小；

④ 连续喷雾，可采用程控操作；

⑤ 制得微丸真球度高，脆碎度较挤压抛圆法高；

⑥ 对成丸辅料没有特殊要求。

2、骨架缓释丸及含药膜控微丸制备

骨架缓释丸是由药物与辅料（阻滞剂）混合制得延释性小丸，根据溶解性能，其选用的辅料为不溶蚀性很多的客户总是会粗心大意骨架材料或溶蚀性骨架材料，药物混悬或溶融在其中。

就制丸而言，骨架缓释微丸比膜控缓释微丸要求高得多，包括：

① 满足工艺所需的崩解、释药速率；

② 足够的强度，以利进一步薄膜包衣；

③ 高真球度；

④ 在制丸过程中，药物与阻滞剂的计量及分布都必须在控制范围内。

骨架缓释丸及含药膜控微丸制备的方法有挤压--抛圆法、离心--流化造丸法和旋流流化床制丸1. 最好购置500J以上的实验机法。

A 挤压--抛圆法

此法与膜控缓释微丸操作类似。

需说明以下两方面：

① 对阻滞剂有要求，小丸的圆整度对湿材可空谈误国塑性要求高。

② 因挤压产生温升，本法对热敏性药粉不宜采用。

B 离心--流化造丸法

应用离心包衣造粒或旋转流化床，将药粉与辅料一起投入床内，喷入粘结剂，一步法完成混合--起母--放大--成丸--干燥过程。

特点：

① 对阻滞剂辅料没有特殊要求；

② 放大过程是由喷雾和药粉与辅料混合粉通过喷撒机构完成，计量准确；

③ 连续喷雾及撒粉，放大时间短，生产效率高；

④ 物料在旋转床内的压密作用，因此能完成低密度物料制丸；

⑤ 可完成多层缓释微丸制备；

⑥ 通过狭缝的热介质少，一般不用于干燥作业；

⑦ 流动性差及较粘的物料不宜选用；

⑧ 微丸效果受喷浆速度、转盘转速、供粉速度、鼓风量等因素影响，操作复杂。

C 旋流流化床制丸法

二十世纪末由德国Huttlin公司生产的Kugelcoater多功能包衣机是继Wurster系统后流态化技术的又一革命性成就，其特点是：

① 传统的多孔板由涡轮驱动底盘所代替，热介质切线状进入，驱动物料悬浮运动；

② 喷枪置于物料床下底喷，缩短雾粒到达物料表面距离，雾粒完全不被浪费；

③ 大风量气流反吹清灰方式，确保连续地将漂浮于机内的粉尘带回物料层；

④ 物料在床内悬浮，并且处于自转状态，因此制得丸剂真球度高；

⑤ 物料在床内形成规则流流态化，制备骨架缓释微丸含药量均匀；

⑥ 大风量对流干燥，因此，以喷涂方式放大制丸速度快，制得微丸含药量比撒粉方式更加均匀。